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药物化学的研究内容
2018-09-03 00:25   药学系

药物化学(Medicinal Chemistry)作为药学的基础课程之一,是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物,从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理,研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。下面以β-紫罗兰酮拼接氧化吲哚化合物的合成及抗肿瘤活性研究为例,简单介绍药物化学的研究。

β-紫罗兰酮拼接氧化吲哚化合物的合成及抗肿瘤活性研究

3-羟基季碳氧化吲哚骨架广泛存在于天然活性化合物和药物分子中,是一类非常重要的活性骨架;β-紫罗兰酮具有广泛的生物活性,其表现出具有较强的抑癌活性。根据药物拼合原理,3-羟基季碳氧化吲哚和β-紫罗兰酮这两部分活性骨架拼接起来,得到同时具有这两部分骨架的化合物,然后进行体外抗肿瘤活性筛选,以期得到具有较好抗肿瘤活性的新化合物。

经过一系列的反应条件筛选,得到最优反应条件,合成路线如下:

顺铂为阳性对照药,MTT 测试对人白血病细胞( K562)的体外抗肿瘤活性。

体外抗肿瘤活性评价,采用的细胞株为人白血病细胞株(K562),结果表明这类化合物均具有一定的抗肿瘤活性其中有四个化合物对人白血病细胞株抑制活性均阳性对照药顺铂相当,处于同一数量级也就是说与临床使用的顺铂对人白血病细胞株具有相当的抑制活性。

通过药物合成的拼合原理,我们成功的将β-紫罗兰酮和氧化吲哚这两部分活性骨架拼接起来,对药物活性的筛选具有重要意义,且对3-羟基季碳氧化吲哚的合成提供一个简便的方法,这对药物活性基团的拼接也具有重要意义。

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